Отзывы тех, кто вылечился Азалептином

Содержание

От чего помогает Азалептин?

Главными показаниями к назначению Азалептин являются такие состояния/заболевания:

  1. Биполярное расстройство;
  2. Шизофрения — заболевание характеризуется разложением мышления;
  3. При чередовании психозов маникальных и депрессивных фаз с периодами хорошего самочувствия – это заболевания, сопровождающиеся необоснованным беспокойством, тревогами, гневом, рассеянностью и весельем, сопровождающимися расстройствами сна;
  4. Противодействие организма к другим психотропным препаратам либо их индивидуальной непереносимости;
  5. Маниакальные состояния — ярко выраженный оптимизм, чрезмерно хорошее настроение, обусловленное заболеваниями центральной нервной системы или психозами;
  6. Также препарат назначается и для детей с чрезмерной эмоциональностью, выраженными расстройствами поведения.

Препарат незаменим для страдающих шизофренией, при депрессивных психозах и нарушения сна, особенно в тех случаях, когда другие лекарства не приносят нужного эффекта. Хотя улучшение самочувствия наступает уже после первого приема, заниматься самолечением нельзя.

Фармакологические свойства

Атипичный нейролептик, оказывает антипсихотическое и седативное действие.

Фармакодинамика.

Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических лекарственных средств (ЛС). Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Фармакокинетика.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность – 27-60 %. Максимальная концентрация в крови определяется через 2,5 часа (1-6 ч), стабильные равновесные концентрации – через 8-10 дней и составляют в среднем 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Связь с белками плазмы крови 95 %. Биологическая доступность составляет 27-60 %. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки).

Метаболизируется в печени ферментной системой CYHIA2, метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся из организма почками (50 %) и с желчью (35 %). Период полувыведения из организма подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг – 8 ч (от 4-12 ч); при приеме 100 мг 2 раза в сутки – 12 ч (4-66 ч).

Причины и симптомы отравления

Отравление Азалептином сопровождается характерными признаками поражения ЦНС. Страдают практически все внутренние органы.

Воздействие на нервную систему:

  1. Головокружения.
  2. Локализация боли в височной области.
  3. Температура, которую невозможно устранить жаропонижающими.
  4. Кратковременные обмороки.
  5. Возбужденность, взволнованность, двигательное беспокойство.
  6. Повышение тонуса скелетной мышечной ткани.
  7. Тремор пальцев рук.
  8. Неадекватность реакции на раздражители.
  9. Спутанность сознания.
  10. Невозможность произвольного движения.
  11. Ухудшение сна.
  12. Депрессия.
  13. Возможна непродолжительная потеря памяти.
  14. Судороги, напоминающие эпилептические.

В результате поражения развиваются следующие симптомы:

  1. Бледность кожного покрова – становится мраморным, холодным на ощупь.
  2. Меняются показания артериального давления.
  3. Резко проявляется слабость.
  4. Отмечается обильный пот.
  5. Снижается суточный объем урины, вероятно полное отсутствие вывода мочи.
  6. Нарушается потенция.

Картину осложняют признаки общей интоксикации:

  1. Тошнота и рвота.
  2. Сухость слизистых ротовой полости.
  3. Активное течение слюны.
  4. Боль в эпигастрии.

Лекарственное взаимодействие

Трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства, препараты, которые повреждают клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные средства), антидепрессанты, карбамазепин, препараты золота, тиреостатики и противомалярийные средства: сочетанное применение противопоказано;
Противоэпилептические препараты, антикоагулянты, противомикробные и гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины): комбинированное применение требует осторожности;
Препараты со снотворным, гипотензивным и седативным действием, средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминоксидазы, этанол: их эффект усиливается;
Гелеобразные антациды, колестирамин: всасывание клозапина из кишечника ухудшается;
Леводопа и другие стимуляторs высвобождения дофамина: их эффект ослабляется;
Бензодиазепины: может отмечаться нарушение сознания, чрезмерное понижение артериального давления, угнетение/остановка дыхания;
Препараты лития: их нейротоксичность возрастает (проявляется в виде бреда, судорог, экстрапирамидных расстройств);
Пентетразол: опасность появления судорог возрастает;
Миелотоксические средства: проявления гематотоксичности Азалептина усиливаются.

Особые указания по приему лекарства

Во время приема Азалептина категорически запрещается употребление спиртных напитков. Сначала каждую неделю, а в дальнейшем раз в 3-4 месяца, надо сдавать кровь на анализ.

Принимая препарат, желательно не водить автомобиль и проявлять сдержанность, занимаясь любым делом, требующим быстроты реакции и концентрации внимания. Препарат имеет 3 аналога: Азалептикон, Алемоксан и Лепонекс.

Если этот препарат назначен вашим родным или вам лично, следует придерживаться некоторых правил.

Нарушение схемы может стоить жизни, поскольку на разных стадиях болезни назначается разная дозировка, которую определяет врач.

Персонально для каждого пациента подготавливается схема лечения, начиная с совсем малых доз, которые потихоньку увеличивают. Все зависит от индивидуальной переносимости организма, поэтому пить лекарство нужно строго так, как назначил врач.

Азалептин является очень действенным лекарством для лечения психических расстройств, болезней нервной системы и алкогольной зависимости. Употреблять препарат синхронно со спиртными напитками запрещено, поскольку он не совместим с алкоголем.

Как и всякий психотропный медпрепарат, он направлен на успокоение нервной системы, на расслабление организма, а при принятии спиртного происходит противоположное действие.

Человек испытывает стрессовое состояние, его организм находится в тонусе. Получается, что при одновременном принятии Азалептина и спиртного организму приходится противостоять сразу двум действиям.

Мнение пациентов

Отзывы пациентов, принимающих или когда-то принимавших Азалептин, в большей степени негативные. Очень многие жалуются на серьезные побочные эффекты: прием этого препарата вызывает нарушение пищеварения, у человека притупляются вкусовые ощущения и он перестает чувствовать вкус еды. Если были проблемы с кишечником и склонность к запорам – они усиливаются. Кроме того, Азалептин влияет на процесс обмена веществ, в частности, на расщепление и усвоение жиров. Очень многие начинают сильно прибавлять в весе на фоне приема этого лекарства.

Успокаивающее и снотворное действие Азалептина иногда настолько сильно, что человек становится буквально заторможенным и вести привычную жизнь ему очень трудно (например, ходить на работу и хорошо выполнять свои обязанности). Все это побуждает пациентов вместе с врачом искать замену этому препарату, или отказываться от его приема совсем. Здесь начинаются самые главные проблемы: отмена Азалептина приводит к психозам, и восстановить психическое здоровье после отмены не так просто. Переход на другой препарат тоже не всегда проходит гладко, кроме того, есть данные, что после Азалептина другие нейролептики перестают действовать на

Особые указания

При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.

Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина, но не эпинефрин (адреналин) (извращенное действие адреналина).

Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.

Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес. необходимо осуществлять контроль за картиной крови.

Клозапин необходимо применять только под контролем врача, при наличии следующих условий: содержание лейкоцитов в периферической крови в пределах нормы (число лейкоцитов >3500/мм3 , гемограмма в пределах нормы); если общее количество лейкоцитов уменьшается до уровня 3,0 х109 /л или количество гранулоцитов ниже уровня 1,5 х109 /л, лечение азалептином следует прервать.

При серьезных изменениях картины крови отменяют все лекарственные средства и вещества, потенциально угнетающие кроветворную систему.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Показания к применению

Малые дозы (12,5–50 мг в сутки) используются при тяжелых, с трудом поддающихся корректировке нарушениях сна, тревоге, неврозах, ажитации, депрессиях с нервозом и ажитациями. Эффективны также у больных с хроническим алкоголизмом при психопатических расстройствах: агрессивности, дисфории, аффективных расстройствах.

В антидепрессивных дозах (150–200 мг в сутки) может использоваться как антидепрессант при некоторых видах депрессии, в частности с синдромом деперсонализации, возбуждением, психозами.

Антипсихотические, максимальные дозы (300–600 мг в сутки) применяют только при строгих показаниях при галлюцинаторно-бредовых, кататонических, гебефренических расстройствах, при состоянии психомоторного возбуждения при шизофрении и маниакальном синдроме при биполярном аффективном расстройстве. В терапии расстройств алкогольного генеза в таких дозах не применяется.

Азалептин редко применяется в качестве средстве для поддержания ремиссии

Кроме того, следует учитывать, что после азалептина у многих больных развивается резистивность к другим антипсихотическим, нейролептическим препаратам, что требует от врача максимальной осторожности при выборе терапии азалептином

Особые указания

Применение азалептина несет существенный риск смертельного осложнения — агранулоцитоза. По этой причине азалептин применяют только как препарат «второго ряда» при наличии у пациента резистентности к другим нейролептикам.

Перед началом лечения, в процессе его на протяжении 18 нед и спустя 1 месяц после окончания лечения необходим регулярный (еженедельный) контроль показателей белой крови, лейкоцитов и нейтрофилов. При появлении признаков и/или лабораторных показателей гранулоцитопении лечение прекращают.

Поникает через плацентарный барьер, противопоказан при беременности. Не совместим с грудным вскармливанием. Категорически несовместим с алкогольными напитками и препаратами, содержащими этанол.

Инструкция по применению Азалептина

Назначение Азалептина должно происходить с учетом многих факторов индивидуального состояния пациента, оценить которые может только специалист. Доза, согласно инструкции, может варьировать в зависимости от стадии расстройства и переносимости компонентов препарата. Рекомендуется очень внимательно ознакомиться с разделами противопоказаний, побочных действий и лекарственного взаимодействия.

Состав и форма выпуска

Препарат Азалептин выпускается в форме желто-зеленоватых плоскоцилиндрических таблеток, действующим веществом которых является клозапин. Таблетки фасуются в блистеры, которые помещаются в картонную упаковку. Состав одной таблетки препарата:

Состав

Количество

клозапин (действующее вещество)

25 или 100 мг

Вспомогательные компоненты:

кальция стеарат

0,0015 или 0,0025 г

лактозы моногидрат

0,1010 или 0,1100 г

крахмал картофельный

0,0225 или 0,0375 г

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Азалептин относятся антипсихотикам-нейролептикам, производным дибензодиазепина. Они обладают седативным действием, не вызывают экстрапирамидных нарушений, не влияют на выработку пролактина. Активное вещество состава клозапин относится к атипичным нейролептиками. Действие препарата основано на блокаде допаминовых рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга, снятии агрессивности, влиянии на дофаминстимуляторы.

После приема внутрь таблетки быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, вещество достигает максимальной концентрации в организме через 2,5 часа, а постоянной – через 8-10 дней приема. Препарат подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, образует метаболиты при участии изоферментов цитохрома. Период полувыведения равен 8 часов. Выведение происходит через почки и кишечник.

Показания к применению Азалептина

Препарат обладает высокой терапевтической эффективностью, что обуславливает широкий спектр его применения в качестве нейролептического средства. Азалептин назначается при:

  • шизофрении;
  • биполярном расстройстве;
  • бредовых психозах;
  • психопатии;
  • органических патологиях головного мозга;
  • зависимостях (наркомания, алкоголизм, токсикомания).

Сильный антипсихотический эффект препарата сочетается с выраженным антинегативным и седативным действием. Препарат снижает проявления продуктивных расстройств, снижает степень психического возбуждения и агрессии, уменьшает тягу к суициду. Азалептин способен корректировать нарушения поведения и смягчать симптоматику тяжелых психотических расстройств.

Взаимодействие с другими препаратами /лекарственными средствами

С осторожностью применяют при совместной терапии с седативными, гипотензивными, антихолинергическим средствами, бензодиазепинами, адреналином, леводопой. Чаще всего применяется как монопрепарат

Не совместим с другими нейролептиками, антидепрессантами, наркотическими и ненаркотическими анальгетиками, НПВС и противоревматическими препаратами, противоэпилептические средствами. Не комбинируется с препаратами, влияющими на обменные процессы, в том числе тиреостатиками, антидиабетическими, антигипогликемическими. Не назначается совместно с антиаритмическими, противомикробными, противогрибковыми, противомалярийными, антигистаминными средствами, средствами, влияющими на иммунную систему (цитостатики, иммунодепрессанты)

Чаще всего применяется как монопрепарат. Не совместим с другими нейролептиками, антидепрессантами, наркотическими и ненаркотическими анальгетиками, НПВС и противоревматическими препаратами, противоэпилептические средствами. Не комбинируется с препаратами, влияющими на обменные процессы, в том числе тиреостатиками, антидиабетическими, антигипогликемическими. Не назначается совместно с антиаритмическими, противомикробными, противогрибковыми, противомалярийными, антигистаминными средствами, средствами, влияющими на иммунную систему (цитостатики, иммунодепрессанты).

Побочное действие

В первые недели лечения азалептин может вызвать такие изменения картины крови, как гранулоцитопия, вплоть до агранулоцитоза (см. ниже). Возникновение симптомов, напоминающих гриппозные, потрясающего озноба, лихорадки, болей в горле, воспаления десен и слизистой оболочки рта, вялозаживающих ран, фурункулов, обострение хронических или латентных очагов инфекции (тонзиллит, периостит и т.п.) может быть проявлением первых признаков агранулоцитоза.

Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.

Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции – тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.

Прочие: повышенное потоотделение.

Фармакологическое действие

Из инструкции к Азалептину известно, что препарат оказывает антипсихотический и успокаивающий эффект, при этом почти не вызывает экстрапирамидных расстройств (нарушений в функциях опорно-двигательного аппарата, что обусловлено неврологическими осложнениями вследствие приема многих препаратов). По отзывам об Азалептине можно узнать, что прием таблеток способствует расслаблению мышц, общему расслаблению и нормализации поведения и сна. Также препарат потенцирует эффект анальгетических и снотворных средств. Средство обладает центральным и периферическим холинолитическим действием. Препарат быстро адсорбируется из ЖКТ, максимального уровня действующее вещество в плазме крови достигает спустя 2,5 часа после приема таблеток. Половина лекарства выводится через почки, треть – через кишечник. Азалептин не влияет на уровень пролактина в крови и на интеллектуальные функции.

Азалептин при лечении алкоголизма

Отдельного внимания заслуживает вопрос приема Азалептина при лечении алкоголизма. На саму тягу к спиртному этот препарат не влияет. Одной из особенностей хронической алкогольной зависимости является то, что без дозы алкоголя человек впадает в депрессию. У него наступает очень тяжелое эмоциональное состояние, которое может сопровождаться вспышками агрессии, деструктивным поведением или даже психозом. Если человек уже встал на путь лечения алкоголизма и воздерживается от спиртного, Азалептин может назначаться как раз для снятия этих симптомов «ломки»

При этом очень важно понимать, что психозы и галлюцинации, вызванные алкоголем, ни в коем случаем не лечатся Азалептином, принимать его можно только тогда, когда алкоголь полностью выведен из организма. Это связано с тем, что Азалептин и алкоголь совершенно не совместимы

Несовместимость Азалептина с алкоголем

На самом деле, с алкоголем не совместимы большинство лекарств, при этом многие на своем опыте убеждаются, что негативные последствия далеко не всегда имеют место быть. Например, многие пили алкоголь на фоне приема антибиотиков – и ничего не случилось. Отсюда у людей формируется мнение, что несовместимость с алкоголем – не более чем «страшилка». В действительности же разные препараты по-разному взаимодействуют с этанолом, и

В очень малых дозах алкоголь возбуждает нервную систему: человек чувствует бодрость и прилив сил, повышается настроение. Однако чем больше доза, тем больше нервная система затормаживается и угнетается, большие дозы алкоголя приводят к тому, что человек становится вялым, медленно реагирует на внешние раздражители, все эмоции притупляются. Азалептин тоже угнетает нервную систему, причем действует он достаточно быстро. И алкоголь, и Азалептин расщепляются в печени. Когда два этих вещества «встречаются» в организме – нагрузка на печень сильно увеличивается, и печень «ставит» их в очередь, не имея возможности перерабатывать и то, и другое одновременно. В то время, как в печени происходит переработка одного из веществ (алкоголя или Азалептина), другое, будучи «в очереди» отравляет организм своим избытком и просто «отключает» нервную систему.

В зависимости от особенностей организма и концентрации веществ, подавляющих нервную систему, последствия могут быть разными. В легком случае может быть сильная интоксикация, сопровождающаяся рвотой, нарушением сердечного ритма, галлюцинациями. Лечить такое отравление придется только в стационаре, под наблюдением врачей, и отдельно нужно будет восстанавливать функции печени. В тяжелом случае человек может стать инвалидом из-за тяжелой патологии печении или даже скончаться, поскольку сильное угнетение нервной системы может вызвать остановку дыхания.

Несовместимость Азалептина с алкоголем ставит под сомнение целесообразность использования этого препарата для лечения алкоголизма. Если человек принимает такой сильный нейролептик дома – нет никаких гарантий, что у него не случится срыв и он не выпьет. Чтобы риски таких действий свести к нулю, Азалептин лучше назначать только в том случае, если лечение алкоголизма происходит в специальной клинике, где у человека при всем желании нет доступа к алкоголю и возможности выпить.

https://youtube.com/watch?v=ZxuuNmcmsAc

Оставьте свой отзыв о АЗАЛЕПТИНОМ

10 октября 2018

Фенотропил- хорошее средство для лечения депрессии при аутизме.

Аутизм

5

26 апреля 2016

Отлично побеждает любую сильную бессонницу.

Вегетососудистая дистония

5

17 января 2014

Дает привыкание к препарату

Аутизм

5

25 декабря 2013

В качестве снотворного

Шизофрения

5

14 января 2013

Применяем азалептин в качестве вспомогательного средства на ночь,особенно при перевозбуждении,очень хорошо помогает,сон становится глубоким,ребёнок утром выглядит намного спокойнее,из побочек «тяжёлая» голова утром.

Шизофрения

5

21 июня 2012

Снимает все симтомы

Вегетососудистая дистония

5

12 декабря 2011

от кошмаров хорошо, вообще после его приема на ночь, ни каких снов не сниться.

Шизофрения

5

11 августа 2011

только давит,сутками в лежачем состоянии

Шизофрения

5

3 июля 2011

сын принимает азалептин по 1 таблетке на ночь, но если чувствует ухудшение состояния-увеличивает дозу до 2-х таблеток.

Шизофрения

5

15 июня 2011

благодаря азалептину мой ребенок может просто спать,а со сном у нас всегда были большие проблемы

Аутизм

5

9 января 2011

Знакомому помогло купировать психоз за 1 неделю: доза 100+100+200 мг в течение дня. До этого полтора месяца на могли купировать аминазином, клопиксолом-акуфазом, оланзапином. Азалептин применили в качестве палочки-выручалочки в сочетании с 2 мг циклодола

Шизофрения

5

24 июля 2010

вылечивает,cопровождает гормональными нарушениями.

Шизофрения

5

3 мая 2010

принимаю только наночь

Шизофрения

5

3 мая 2010

да я его принимаю на ночь очень помогает

Шизофрения

5

6 февраля 2010

Помогает при приеме на ночь

Шизофрения

5

23 января 2010

Принимала после приступа, очень набрала вес

Шизофрения

5

15 января 2010

побочка та же, что и у сероквеля

Шизофрения

5

20 сентября 2009

Тяжело переносится,трудно работать,т.к.работает преподавателем.Постоянная сонливость, импотенция.

Шизофрения

5

8 сентября 2009

Помогает Реально — но — только при «острых проявлениях» БАР — и на высоких дозах — чуть меньше 0,2 мг/сутки. Без наблюдения врача — не принимать. сильный тремор, резкое прибавление в весе — это всегда. Спутанность сознания, сонливость, иногда раздражительность, полное отсутствие интереса к жизни, мужчинам, музыке, работе и т.д.— это на низких дозах — 0,1 мг в сутки

Маниакально-депрессивный психоз

5

10 июня 2014

принимаю на ночь 25-50 мг

Шизофрения

4

11 мая 2011

не много побочных

Маниакально-депрессивный психоз

4

19 января 2011

Ужасное лекарство, стараюсь не давать. Без него сон плохой, а после него от одной таблетки на следующий день сын просто становится идиотом, ничего не понимает, ничего не соображает, общаться с ним невозможно.

Аутизм

4

18 ноября 2010

Солиан принимает уже 3 года. Азалептол 6 месяцев. Клопиксол 3 месяца. Дозы большие а толку мало.

Шизофрения

4

22 сентября 2010

при постоянном применении обострений нет, но практически всегда находишься в постоянном сне

Шизофрения

4

18 ноября 2009

Три раза в день по 25 мг

Шизофрения

4

20 октября 2015

Побочные

Аутизм

1

20 октября 2015

Побочные

Шизофрения

1

11 февраля 2010

Я в шоке! родственник принял на ночь 0,25 мг и всю ночь -бред ,галюцинации,спутанное сознание, еле успокоила.

Маниакально-депрессивный психоз

1

11 февраля 2010

Я в шоке! родственник принял на ночь 0,25 мг и всю ночь -бред ,галюцинации,спутанное сознание, еле успокоила.

Шизофрения

1

1 февраля 2012

уменьшились голоса, прошло подавленное настроение.

Шизофрения

Побочные эффекты Азалептина

Терапия препаратом Азалептином иногда не проходит бесследно. Многие пациенты отмечают его побочные действия со стороны разных систем организма. Среди них:

  • повышение температуры, сонливость, поздняя дискинезия, головная боль, эпилептические припадки, ажитация, депрессия, акатизия, беспокойный сон, спутанность сознания, бессонница, тремор, ригидность мышц, беспокойство, вегетативные нарушения, головокружение, обморок, тревожность, повышенная утомляемость;
  • импульсивность действий;
  • артериальная гипертензия, аритмия, тахикардия, артериальная или ортостатическая гипотензия;
  • изжога, тошнота, сухость во рту, рвота, повышенное слюноотделение;
  • увеличение массы тела, повышенное потоотделение;
  • тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, холестаз;
  • нарушение аккомодации;
  • запоры;
  • гипертермия;
  • нарушения выработки мочи, мочеиспускания;
  • миастения;
  • лейкоцитоз;
  • снижение потенции.

Фармакологическое действие

Атипичный нейролептик. По химической структуре частично сходен с трициклическими антидепрессантами, а один из метаболитов проявляет свойства бензодиазепина. Это обуславливает противотревожную и антидепрессивную активность азалептина, которые эффективны также при лечении алкогольных психозов.

В лечении психопатологий алкогольного генеза и алкогольной зависимости имеет значение способность азалептина блокировать некоторые дофаминовые и серотониновые рецепторы.

Азалептин не применяется на начальном этапе лечения алкогольной зависимости и при высокой вероятности срыва. Лечение азалептином требует постоянного строжайшего врачебного и лабораторного контроля с периодической коррекцией дозы и только после подтвержденной устойчивости к другим нейролептикам.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азалептин является антипсихотическим средством (нейролептиком), практически не приводящим к развитию экстрапирамидных расстройств. Способствует усилению действия анальгетических и снотворных препаратов.

Основные виды фармакологической эффективности препарата и механизмы действия, их определяющие:

  • Антипсихотическая: связана с блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы;
  • Противорвотная: базируется на блокаде дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
  • Седативная: обусловлена блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
  • Гипотермическая: связана с блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Также клозапин оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. На концентрацию пролактина в крови не влияет.

Антипсихотическое влияние препарата близко к таковому алифатических фенотиазинов, при этом не отмечается развитие субмеланхолического оттенка и неприятных субъективных ощущений. Уменьшает порог судорожной готовности. Каталептогенным эффектом не обладает. На высшие интеллектуальные функции влияния не оказывает, к развитию экстрапирамидных расстройств практически не приводит.

Фармакокинетика

Клозапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биологическая доступность находится в диапазоне 27–60%. Время достижения максимальной концентрации вещества в крови – 2,5 часа (от 1 до 6 часов). Средние стабильные равновесные концентрации – 319 нг/мл (от 102 до 771 нг/мл), они достигаются за 8–10 дней. Связывается с белками плазмы крови на уровне 95%.

В организме клозапин распределяется быстро, накопление вещества отмечается в паренхиматозных органах – в легких, печени, почках.

Метаболизм клозапина происходит в печени ферментной системой CYH1A2, метаболиты неактивны или имеют слабую активность, выводятся почками и с желчью (50 и 35% соответственно). Период полувыведения имеет высокую вариативность: после приема однократной дозы 75 мг – 8 часов (от 4 до 12 часов); после приема 2 раза в день по 100 мг – 12 часов (от 4 до 66 часов).

Споры и критика со стороны врачей

Доктора-психиатры тоже имеют свое мнение относительно Азалептина. В основном психиатры критикуют своих же коллег за необоснованное назначение этого препарата. Для Азалептина существуют конкретные, и совсем не безобидные показания, но порой этот препарат назначается как обычное снотворное или успокоительное. Даже при шизофрении или другом диагнозе назначение нейролептиков не всегда оправдано, ведь не все люди с психическими расстройствами нуждаются в успокоении. Тем не менее, Азалептин им может быть назначен «на всякий случай», и люди без надобности пьют серьезный препарат и страдают от побочных эффектов. К тому же, сам Азалептин не лечит ни шизофрению, ни другие расстройства, он только снимает некоторые симптомы, поэтому лечение, которое предполагает только прием этого препарата, можно считать заведомо не эффективным.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Азалептина с лекарственными средствами влечет за собой разные эффекты. К самым распространенным комбинациям относятся:

  1. Сочетание с антидепрессантами усиливается угнетающее действие на костномозговое кроветворение. Лекарство усиливает антихолинергический эффект одноименных препаратов, снижает эффективность медикаментов на основе сульфонилмочевины.
  2. Комбинация с Дигоксином, Гепарином, Фенитоином, Варфарином увеличивает их концентрацию в плазме. Эти препараты вытесняют клозапин из связи с белками.
  3. Одновременное применение медикамента с вальпроевой кислотой изменяет концентрацию клозапина в плазме крови, но клинические проявления взаимодействия отсутствуют.
  4. Сочетание с Карбамазепином снижает концентрацию клозапина в плазме, может вызвать тяжелую панцитопению, злокачественный нейролептический синдром.
  5. Комбинация с кофеином повышает концентрацию клозапина в крови, увеличивает частоту проявления побочных эффектов.
  6. Сочетание с карбонатом лития может привести к психозам, миоклонусу, делирию, судорогам, злокачественной нейролептическому синдрому.
  7. Одновременное применение клозапина с рисперидоном повышает концентрацию первого в крови, угнетает его метаболизм. При быстрой замене клозапина рисперидоном развивается дистония.
  8. Рифампицин повышает скорость метаболизма Азалептина.
  9. Фенитоин, гелеобразные антациды, холестирамин, норадреналин, адреналин понижают концентрацию активного вещества, Флуоксетин, Флувоксамин, Пароксетин, Сертралин, Ципрофлоксацин, Циметидин, Эритромицин повышают ее, что приводит к проявлению токсичности.

Способы применения и дозы Азалептина

Дозы Азалептина подбираются индивидуально в зависимости от клинической картины. Таблетки принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Как правило, в инструкции к Азалептину указывают, что в начале лечения препарат принимать нужно небольшими дозами – 25, 50 или 100 мг в день за 1-2 приема. Затем в течение 1-2 недель дозировка увеличивается до 300-400 мг в сутки, то есть приблизительно на 25-50 мг каждый день. Максимально допустимая доза Азалептина в сутки – 600 мг. Разовая доза составляет от 50-200 мг, суточная – в среднем от 200 до 400 мг. Также препарат можно принимать либо только перед сном, то есть однократно, либо два раза в день.

Резко отказываться от Азалептина нельзя, рекомендуется постепенно снижать дозировку в течение одной-двух недель до полного исключения.

Если пациент находится на поддерживающей терапии, тогда препарат нужно принимать в объеме 25-200 мг в сутки.

Ослабленные пациенты и пожилые люди принимают Азалептин в существенно сниженных дозах.

При тяжелой почечной недостаточности препарат принимают с осторожностью, то есть суточные дозы Азалептина ниже, чем при других обстоятельствах (25-200 мг). Это касается и больных сердечнососудистыми заболеваниями, закрытоугольной глаукомой, атонией кишечника, эпилепсией, гиперплазией предстательной железы, интеркуррентными заболеваниями с лихорадочным синдромом, тяжелой печеночной недостаточностью

(Visited 34 times, 1 visits today)

Add Comment

Adblock
detector